[发明专利]甲氨蝶呤与阿伦磷酸钠偶联物的制备方法有效
| 申请号： | 201710511636.6 | 申请日： | 2017-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN107312038B | 公开（公告）日： | 2019-02-19 |
| 发明（设计）人： | 朱沛志;赵科;王进宇;刘冠雄 | 申请（专利权）人： | 扬州大学 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;A61K47/55;A61P19/02;A61P29/00;A61P19/10;A61P19/08 |
| 代理公司： | 扬州市锦江专利事务所 32106 | 代理人： | 江平 |
| 地址： | 225009 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 甲氨蝶呤与阿伦磷酸钠偶联物的制备方法，属于有机制药生产技术领域。将甲氨蝶呤与氯化亚砜混合加热，进行第一次回流反应，反应结束后，蒸出过量的氯化亚砜，得甲氨蝶呤的酰氯化产物；在二氯甲烷存在下，将所述甲氨蝶呤的酰氯化产物与阿仑膦酸钠混和加热，进行第二次回流反应，反应结束后，蒸出二氯甲烷，即得纳米级甲氨蝶呤与阿伦磷酸钠偶联物。通过以上方法制得的甲氨蝶呤与阿伦磷酸钠偶联物为纳米级，可以获得一种新型骨科靶向药物，使得药物能够向骨科病炤部位富集，从而达到更好的治疗效果。 | ||
| 搜索关键词： | 蝶呤 阿伦 磷酸钠 偶联物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.甲氨蝶呤与阿伦磷酸钠偶联物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：1）将甲氨蝶呤与氯化亚砜混合加热，进行第一次回流反应，反应结束后，蒸出过量的氯化亚砜，得甲氨蝶呤的酰氯化产物；2）在二氯甲烷存在下，将所棕述甲氨蝶呤的酰氯化产物与阿仑膦酸钠混和加热，进行第二次回流反应，反应结束后，蒸出二氯甲烷，即得如下式所示的纳米级甲氨蝶呤与阿伦磷酸钠偶联物：![]()
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