[发明专利]一种甲氨蝶呤与阿伦磷酸钠偶联物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201710511676.0 申请日: 2017-06-29
公开(公告)号: CN107200753B 公开(公告)日: 2019-02-19
发明(设计)人: 朱沛志;赵科;王进宇;刘冠雄 申请(专利权)人: 扬州大学
主分类号: C07F9/6561 分类号: C07F9/6561;A61K47/55;A61P19/02;A61P29/00
代理公司: 扬州市锦江专利事务所 32106 代理人: 江平
地址: 225009 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 一种甲氨蝶呤与阿伦磷酸钠偶联物的制备方法,本发明属于有机制药生产技术领域。将甲氨蝶呤、超纯水、有机溶剂混合,取得甲氨蝶呤溶液;再将吗啉乙磺酸、N‑羟基丁二酰亚胺、1‑(3‑二甲氨基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐加入上述甲氨蝶呤溶液中,得甲氨蝶呤混合溶液;在磁力搅拌下,将甲氨蝶呤混合溶液与阿仑膦酸钠混合进行反应,经透析后,冷冻干燥,得到纳米级甲氨蝶呤与阿伦磷酸钠偶联物。这种偶联物可以获得一种新型骨科靶向药物,使得药物能够向骨科病炤部位富集,从而达到更好的治疗效果。
搜索关键词: 一种 蝶呤 阿伦 磷酸钠 偶联物 制备 方法
【主权项】:
1.一种甲氨蝶呤与阿伦磷酸钠偶联物的制备方法,其特征在于包括以下步骤:1)将甲氨蝶呤、超纯水、有机溶剂混合,取得甲氨蝶呤溶液;2)将吗啉乙磺酸、N‑羟基丁二酰亚胺、1‑(3‑二甲氨基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐加入上述甲氨蝶呤溶液中,得甲氨蝶呤混合溶液;3)在磁力搅拌下,将甲氨蝶呤混合溶液与阿仑膦酸钠混合进行反应;4)反应结束后,将所得溶液经300~600的分子量透析袋透析后,取透析袋中物质冷冻干燥,得到如下式所示的纳米级甲氨蝶呤与阿伦磷酸钠偶联物:
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