[发明专利]氘代替格瑞洛衍生物、制备方法及其在制备抗凝药物中的应用在审
| 申请号： | 201710550561.2 | 申请日： | 2017-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN107200745A | 公开（公告）日： | 2017-09-26 |
| 发明（设计）人： | 叶天健;陈鑫;董晓武;胡永洲;王思宇;叶琴锋 | 申请（专利权）人： | 浙江永宁药业股份有限公司;浙江大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P7/02;A61P9/10 |
| 代理公司： | 杭州之江专利事务所(普通合伙)33216 | 代理人： | 黄燕 |
| 地址： | 318020 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种氘代替格瑞洛衍生物，包括具有通式(I)所示结构的化合物、及其光学异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物其中R1为丙烷基、氘代的丙烷基；R2为H、氘代乙酰基、缬氨酰基、甘氨酰基或脯氨酰基。本发明还公开了上述氘代替格瑞洛衍生物的制备方法和制备抗血小板凝集药物中的应用。本发明通过对替格瑞洛进行改造，将氘代氢引入到替格瑞洛中，提供了一种氘代替格瑞洛衍生物，改善了药物的药动学性能，延长了替格瑞洛的半衰期和生物利用度。 | ||
| 搜索关键词： | 代替 格瑞洛 衍生物 制备 方法 及其 抗凝 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
一种氘代替格瑞洛衍生物，其特征在于，包括具有通式(I)所示结构的化合物、及其光学异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物：其中：R1为丙烷基、氘代的丙烷基；R2为H、氘代乙酰基、缬氨酰基、甘氨酰基或脯氨酰基。
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