[发明专利]一类5位环取代的具有苯甘氨醇类结构的2,4-二氨基嘧啶类化合物、其制备及用途有效
| 申请号： | 201710550722.8 | 申请日： | 2017-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN109206375B | 公开（公告）日： | 2023-02-17 |
| 发明（设计）人： | 张翱;宋子兰;邢莉;魏曼曼 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D239/48 | 分类号： | C07D239/48;C07D401/04;C07D403/04;C07D405/04;C07D409/04;C07D405/14;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/02;A61P35/00;A61P19/08 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马莉华;崔佳佳 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一类5位环取代的具有苯甘氨醇类结构的2,4‑二氨基嘧啶类化合物、其制备及用途。本发明的化合物结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物，对Tel‑BaF3‑FLT3及BaF3‑FLT3‑ITD突变细胞表现出显著抑制活性，对Tel‑BaF3‑cKIT细胞活性较弱，表现出很好的选择性，是非常有潜力的FLT3抑制剂。 |
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| 搜索关键词： | 一类 取代 具有 苯甘氨醇类 结构 氨基 嘧啶 化合物 制备 用途 | ||
【主权项】：
1.通式I化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、代谢物或前药，![]()
式中，*表示消旋、R型或S型；X为氢、卤素、‑NHCOR3、C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、卤代C1‑C8烷基；R3为C2‑C10烯基、C1‑C8烷基；R1为![]()
R4、R5独立地选自卤素、取代或未取代的4‑10元杂环基，所述的取代指环上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基；环A选自下组：6‑10元芳基、5‑12元杂芳基、4‑12元杂环基、C3‑C10环烯基；n为0、1、2或3；各个R2各自独立地选自：氢、卤素、C1‑C8烷氧基、C1‑C8烷基、4‑10元杂环基、卤代C1‑C8烷基、‑COR6、‑(CH2)mR7、羟基C1‑C8烷基；或者R2与相连的C原子形成4‑10元杂环基；R6为H、C1‑C8烷基；R7为羟基、取代或未取代的4‑10元杂环基、‑NR8R9；R8、R9各自独立选自：H、‑(CH2)mR10，R10为取代或未取代的4‑10元杂环基；各m独立为1、2、3或4；所述的取代是指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：羟基、卤素、C1‑C8烷基、卤代C1‑C8烷基、羟基C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、C1‑C8烷氨基。
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