[发明专利]一种沙库比曲钠盐的晶型及其制备方法有效
| 申请号： | 201710567763.8 | 申请日： | 2017-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN107188820B | 公开（公告）日： | 2019-05-21 |
| 发明（设计）人： | 王伟文;陈文斌;黄国传;叶美飞 | 申请（专利权）人： | 浙江三门恒康制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/24 | 分类号： | C07C231/24;C07C233/47 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 忻明年 |
| 地址： | 317100 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开一种沙库比曲钠盐的新晶型及其制备方法。本发明沙库比曲钠盐的新晶型X射线粉末衍射数据如表1。本发明将AHU377游离酸溶解在适当的有机溶剂中，pH值达到6.0‑9.0；浓缩析出白色固体；常温下打浆混匀；分离出固体，一定温度下进行干燥，得到沙库比曲钠盐。本发明改善了沙库比曲理化性质和工艺条件，由于采用单一溶剂，制备方法简单，晶型易于控制，稳定性良好，纯度高，同时也为下步制备LCZ696简化了工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 钠盐 新晶型 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式Ⅱ所示的沙库比曲钠盐，其特征在于含0.5个结晶水；![]()
制备方法包括以下步骤：1)将AHU377游离酸溶解在适当的有机溶剂中，加入碱液使其溶液的pH值达到6.0‑9.0，所述的有机溶剂为乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙酸异丙酯或异丁酸异丁酯；2)浓缩步骤1)的混合液，至析出白色固体；3)加入步骤1)所述的有机溶剂，室温下打浆混匀；4)分离步骤3)中的固体，在50‑60℃温度下进行干燥。
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