[发明专利]阿那曲唑储库型阴道环的制备及应用

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及一种以医用硅橡胶为载体的阿那曲唑储库型阴道环的制备方法与应用。该阴道环由控释膜以及一段或多段核心骨架组成，其中至少有一段骨架包含药物。另外，控释膜和骨架中可含有一种或几种调节药物释放的添加物。该阴道环的控释膜经高温硫化法制成，核心骨架由注塑法制备而成。环中阿那曲唑的含量为1.0‑40.0wt％，硅橡胶载体所占比例为60.0‑99.0wt％。该阴道环能够在21天内达到零级或近似零级的释放，可减少给药次数，避免漏服，提高了药物的生物利用度和患者的顺应性，可用于绝经后妇女子宫内膜异位症或乳腺癌的治疗。

主权项

1.一种阿那曲唑储库型阴道环，其特征在于由控释膜、一段或多段骨架组成，其中至少一段骨架包含药物，膜与骨架中可含有一种或几种调节药物释放的添加物。采用注塑成型法制备阿那曲唑阴道环的骨架，采用高温硫化法制备控释膜，得到阿那曲唑储库型阴道环，具体包括以下步骤：(1)将液体硅橡胶的不同组分按照比例称量、混合约10～60s，混合后的液体硅橡胶与一种或几种添加剂按照1.0～10.0wt％比例进行混合约10～60s，按照1.0～40.0wt％的比例加入阿那曲唑、阿那曲唑包合物或阿那曲唑固体分散体混合10～60s，按比例加入交联剂，将混合物加到注塑机中，注入模具中，在80～150℃下硫化10‑30min，得到含药骨架。(2)控释膜为另一种固体硅橡胶，将不同组分按比例进行混炼10min，得到厚度0.6～1.6mm的薄膜，包裹于含药及不含药的骨架上，拼成整环，在130℃下硫化10～15min。