[发明专利]一种替格瑞洛的合成方法在审

专利信息
申请号: 201710603920.6 申请日: 2017-07-24
公开(公告)号: CN107141298A 公开(公告)日: 2017-09-08
发明(设计)人: 佘阳 申请(专利权)人: 苏州信恩医药科技有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 215000 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明提供了一种替格瑞洛(1)的合成方法先将化合物(2)和化合物(3)经取代反应制得化合物(4);所述化合物(4)经硫醇的取代反应制得化合物(5);化合物(5)和化合物(6)经钯催化不对称烯丙位取代反应制得化合物(7);化合物(7)经不对称双羟基化反应制得化合物(8);化合物(8)经双羟基保护反应制得化合物(9);化合物(9)经羟基取代反应制得化合物(10);最后化合物(10)经羟基脱保护反应得到替格瑞洛(1)。本发明提供的方法操作简便,生产成本低,产品质量好,适合工业化生产。
搜索关键词: 一种 替格瑞洛 合成 方法
【主权项】:
一种合成式(1)化合物替格瑞洛中间体的方法,其特征在于:先将化合物(2)和化合物(3)经取代反应制得化合物(4);所述化合物(4)经硫醇的取代反应制得化合物(5);化合物(5)和化合物(6)经钯催化不对称烯丙位取代反应制得化合物(7); 化合物(7)经不对称双羟基化反应制得化合物(8);化合物(8)经双羟基保护反应制得化合物(9);化合物(9)经羟基取代反应制得化合物(10);最后化合物(10)经羟基脱保护反应得到替格瑞洛(1),其反应式如下所示:。
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