[发明专利]一种替格瑞洛的合成方法在审
申请号: | 201710603920.6 | 申请日: | 2017-07-24 |
公开(公告)号: | CN107141298A | 公开(公告)日: | 2017-09-08 |
发明(设计)人: | 佘阳 | 申请(专利权)人: | 苏州信恩医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 215000 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明提供了一种替格瑞洛(1)的合成方法先将化合物(2)和化合物(3)经取代反应制得化合物(4);所述化合物(4)经硫醇的取代反应制得化合物(5);化合物(5)和化合物(6)经钯催化不对称烯丙位取代反应制得化合物(7);化合物(7)经不对称双羟基化反应制得化合物(8);化合物(8)经双羟基保护反应制得化合物(9);化合物(9)经羟基取代反应制得化合物(10);最后化合物(10)经羟基脱保护反应得到替格瑞洛(1)。本发明提供的方法操作简便,生产成本低,产品质量好,适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 替格瑞洛 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种合成式(1)化合物替格瑞洛中间体的方法,其特征在于:先将化合物(2)和化合物(3)经取代反应制得化合物(4);所述化合物(4)经硫醇的取代反应制得化合物(5);化合物(5)和化合物(6)经钯催化不对称烯丙位取代反应制得化合物(7); 化合物(7)经不对称双羟基化反应制得化合物(8);化合物(8)经双羟基保护反应制得化合物(9);化合物(9)经羟基取代反应制得化合物(10);最后化合物(10)经羟基脱保护反应得到替格瑞洛(1),其反应式如下所示:。
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