[发明专利]用于乏氧肿瘤治疗光诱导自产氧气、单线态氧和活性二价铂的纳米前药及其制备方法、应用在审
| 申请号： | 201710619675.8 | 申请日： | 2017-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN107375927A | 公开（公告）日： | 2017-11-24 |
| 发明（设计）人： | 徐舒婷;颜德岳;朱新远;黄卫;周永丰 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | A61K41/00 | 分类号： | A61K41/00;A61K33/24;A61K47/69;A61K47/60;A61K47/55;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海汉声知识产权代理有限公司31236 | 代理人： | 叶龙飞,胡晶 |
| 地址： | 200240 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种用于乏氧肿瘤治疗的光诱导自产氧气、单线态氧和活性二价铂的纳米前药，所述的纳米前药为疏水的光敏剂经亲水的连接剂与含叠氮基四价铂[Pt(N3)2(OH)(O2C(CH2)nCOOH)(Am1)2]连接形成的两亲性光动力－化疗联合治疗抗癌前药，且在水中自组装成纳米粒子之后，并负载有上转换纳米粒子。本发明在980纳米的光照下分解产生氧气和具有抗癌活性的二价铂，其自身产生的氧气又可以被前药中的光敏剂利用从而产生单线态氧，最终单线态氧和具有抗癌活性的二价铂联用达到光动力－化疗联合治疗的效果，从而达到逆转肿瘤乏氧区域对光动力治疗的抗性并且提高肿瘤治疗效果；同时，在无光照的下，特别稳定，可减少对正常细胞的毒副作用。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 肿瘤 治疗 光诱导 自产 氧气 单线 活性 二价 纳米 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种用于乏氧肿瘤治疗的光诱导自产氧气、单线态氧和活性二价铂的纳米前药，其特征在于，所述的纳米前药为疏水的光敏剂经亲水的连接剂与含叠氮基四价铂[Pt(N3)2(OH)(O2C(CH2)nCOOH)(Am1)2]连接形成的两亲性光动力－化疗联合治疗抗癌前药，且在水中自组装成纳米粒子之后，并负载有上转换纳米粒子；其中，Am1为NH3,MeNH2,EtNH2,PrNH2,PentNH2,Py,2‑methylpyridine,3‑methylpyridine,4‑methylpyridine或2‑bromo‑3‑methylpyridine中的一种或两种；n为2～4。
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