[发明专利]一种沙库必曲中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710625599.1 | 申请日： | 2017-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN107382779B | 公开（公告）日： | 2020-04-17 |
| 发明（设计）人： | 薛谊;吴四清;徐强;黄双;李维思;杨健 | 申请（专利权）人： | 江苏中邦制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C269/04 | 分类号： | C07C269/04;C07C271/16 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所 32207 | 代理人： | 万婧 |
| 地址： | 210000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种沙库必曲中间体的合成方法，属于化学制药领域，包括以下步骤：在碱性条件下起始原料甘氨酸与二碳酸二叔丁酯反应，进行脱氢和氨基保护，后在手性催化剂作用下通过“一锅法”与式Ⅱ的化合物进行取代、脱保护、成盐得到具有手性的中间体式Ⅲ的化合物。式Ⅲ的化合物还原，精制成盐得到式Ⅳ的化合物，式Ⅳ化合物与二碳酸二叔丁酯进行氨基保护生成式Ⅰ的目标产物(R)‑叔丁基(1‑([1,1'‑联苯]‑4‑基)‑3‑羟基丙烷‑2‑基)氨基甲酸酯。本发明提供的沙库必曲中间体的合成方法所需原料及试剂易得，反应条件温和，总收率高，成本低，两次成盐即为精制过程，后处理操作简单，产品质量可靠稳定，整个工艺非常适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 沙库必曲 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
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