[发明专利]一种尼洛胺的合成方法有效
| 申请号： | 201710642372.8 | 申请日： | 2017-07-31 |
| 公开（公告）号： | CN107235910B | 公开（公告）日： | 2020-04-24 |
| 发明（设计）人： | 牛德良;马伯军;朱占群;叶伟;廉昌明 | 申请（专利权）人： | 安礼特（上海）医药科技有限公司;江苏创诺制药有限公司;上海创诺医药集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/61 | 分类号： | C07D233/61 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马莉华;马思敏 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国（*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种尼洛胺的合成方法，包括以下步骤：1)式I化合物经N‑苄基化反应得到式II化合物；2)式II化合物与4‑甲基‑1H‑咪唑或其盐发生偶联反应，得到式III化合物；3)式III化合物脱苄基保护得到式IV所示的尼洛胺。通过本发明的方法，可以减少5‑位异构体杂质的产生，收率高，操作简便，适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 尼洛胺 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种尼洛胺的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：1)式I化合物经N‑苄基化反应得到式II化合物；2)式II化合物与4‑甲基‑1H‑咪唑或其盐发生偶联反应，得到式III化合物；3)式III化合物脱苄基保护得到式IV所示的尼洛胺，各式中，R为氢，4‑甲基，4‑甲氧基，2,4‑二甲氧基或4‑硝基。
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