[发明专利]一种制备瑞他莫林的新方法有效
| 申请号： | 201710642787.5 | 申请日： | 2017-07-31 |
| 公开（公告）号： | CN107235971B | 公开（公告）日： | 2019-11-12 |
| 发明（设计）人： | 王帆;占肖;何志红;王绍辉;陈小舟;杨玉金 | 申请（专利权）人： | 重庆华邦胜凯制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D451/04 | 分类号： | C07D451/04;C07C323/52;C07C319/20 |
| 代理公司： | 北京元本知识产权代理事务所 11308 | 代理人： | 黎昌莉 |
| 地址： | 401520 重庆市合*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种制备外用抗菌药瑞他莫林的新方法，该方法以泰妙菌素为起始原料，经过5步实体化学反应加精制过程得到瑞他莫林。本法起始原料质量可控，适宜于新药研发和申报；本法工艺操作简单，条件可控，制备成本低，便于工业生产，是对瑞他莫林合成方法的重大创新。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成瑞他莫林的方法，其特征在于，包括如下进行的步骤：1)式Ⅱ所示的化合物发生水解反应得到式Ⅲ所示的化合物：![]()
2)式Ⅲ所示的化合物与氯乙酰氯发生取代反应生成式Ⅳ所示的化合物：![]()
3)式Ⅳ所示的化合物与盐酸外‑托品‑3‑硫醇发生取代反应生成式Ⅴ所示的化合物：![]()
4)式Ⅴ所示的化合物发生重排反应生成式Ⅵ所示的化合物，由式Ⅵ所示的化合物经过精制得到瑞他莫林成品：![]()
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