[发明专利]一种4-(4-氨基苯基)吗啡啉-3-酮的制备方法有效
| 申请号： | 201710659739.7 | 申请日： | 2017-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN109384738B | 公开（公告）日： | 2020-10-02 |
| 发明（设计）人： | 戚聿新;刘月盛;鞠立柱;钱余锋;杨嘉民 | 申请（专利权）人： | 新发药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/32 | 分类号： | C07D265/32 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 韩献龙 |
| 地址： | 257500 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种4‑(4‑氨基苯基)吗啡啉‑3‑酮(Ⅱ)的制备方法。利用羟基乙腈和1,2‑二卤乙烷发生取代反应制备卤代乙基氧基乙腈Ⅳ，然后与对硝基苯胺Ⅲ经取代反应、酸性下环化生成4‑(4‑硝基苯基)吗啡啉‑3‑酮Ⅴ，4‑(4‑硝基苯基)吗啡啉‑3‑酮Ⅴ经氢化还原得到4‑(4‑氨基苯基)吗啡啉‑3‑酮Ⅱ。本发明所用原料价廉易得，成本低；工艺路线简洁，安全环保；所设计的各步反应选择性高、产率高，为高纯度4‑(4‑氨基苯基)吗啡啉‑3‑酮的制备提供了保证，有利于高纯度利伐沙班的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 苯基 吗啡 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种4‑(4‑氨基苯基)吗啡啉‑3‑酮(Ⅱ)的制备方法，包括步骤如下：(1)于溶剂A中、在碱的催化作用下，羟基乙腈和1,2‑二卤乙烷经取代反应制得卤代乙基氧基乙腈(Ⅳ)；![]()
其中，X为Cl或Br；(2)于溶剂B中、在碱的催化作用下，对硝基苯胺(Ⅲ)和所述的卤代乙基氧基乙腈(Ⅳ)发生取代反应，所得取代产物于酸性条件下经环化生成4‑(4‑硝基苯基)吗啡啉‑3‑酮(Ⅴ)；![]()
(3)将制得的4‑(4‑硝基苯基)吗啡啉‑3‑酮(Ⅴ)于溶剂C中、在催化剂作用下，经氢化还原得到4‑(4‑氨基苯基)吗啡啉‑3‑酮(Ⅱ)：![]()
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