[发明专利]一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂的制备方法有效
| 申请号： | 201710660138.8 | 申请日： | 2017-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN107686496B | 公开（公告）日： | 2021-01-19 |
| 发明（设计）人： | 武乖利;邱振均;边林;卢韵 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/18 | 分类号： | C07H15/18;C07H7/04;C07H1/00;C07D493/08 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开一种钠‑葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂的制备方法。具体涉及在钯碳/酸或1，2‑二氯苯催化体系下，将式III化合物“一锅法”转化为式II化合物的反应步骤，其中式II、式III中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。该方法操作简便，成本低，适合于大规模生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 葡萄糖 协同 转运 蛋白 抑制剂 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种式II化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，包括：在钯碳/酸或1，2‑二氯苯催化体系下，将式III化合物“一锅法”转化为式II化合物的反应步骤；其中，环A为苯基，所述的苯基进一步被1‑4个卤素和‑OR4所取代；R1为卤素、C1‑6烷基；R2和R3各自独立地选自氢原子或氘原子；R4为C1‑6烷基，所述的C1‑6烷基可以进一步被1‑3个选自氘原子、卤素、C1‑6烷氧基或C3‑10环烷氧基的取代基所取代；X，Y为羟基保护基团，优选为烷基或苄基。
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