[发明专利]质子酸催化的一类四环吲哚骨架的合成方法

摘要

本发明属于医药技术领域，提供了一种串联反应合成一类四环吲哚生物碱骨架的方法。反应通式如下所示，该方法的反应底物为具有不同取代基的吲哚炔酰胺，催化剂为樟脑磺酸(CSA)、磷酸二苯酯(DPP)、对甲基苯磺酸(TsOH)、对硝基苯磺酸(NsOH)或双三氟甲磺酰亚胺(HNTf2)，反应所需的介质为二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、甲苯、乙腈、四氢呋喃或丙酮。反应可通过低温或室温搅拌进行。此反应在质子酸存在的条件下可将吲哚炔酰胺底物经串联环化直接生成一系列含四环吲哚骨架的化合物，具有操作简单、应用范围广、副产物少、收率高和反应绿色等特点。

主权项

1.一种质子酸催化的一类四环吲哚骨架的合成方法，其特征在于：在不同酸催化剂存在的条件下，含不同取代基的吲哚炔酰胺串联Micheal加成、酮羰基的α位对亚胺离子进行捕获两步反应合成四环吲哚，化学反应如下所示：R1为H，C1‑C4烷基，C1‑C4烷氧基，卤素；R2为H，C1‑C4烷基，苄基或取代苄基，所述取代基为C1‑C4烷氧基、C1‑C4烷基、卤素；R3为C1‑C4磺酰基，取代或未取代的苯磺酰基，所述取代基为C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、硝基、卤素；R4为H，C1‑C4烷基，苯基或取代苯基，所述取代基为：C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、卤素。