[发明专利]动脉瘤抑制剂XL784的制备方法有效
| 申请号： | 201710674254.5 | 申请日： | 2017-08-09 |
| 公开（公告）号： | CN107417629B | 公开（公告）日： | 2020-02-07 |
| 发明（设计）人： | 刘现军;余飞飞;张中剑;戴益思 | 申请（专利权）人： | 苏州楚凯药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/04 | 分类号： | C07D241/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种动脉瘤抑制剂XL784的制备方法，以哌嗪‑2‑甲酸为原料，运用双保护试剂2‑氯‑2‑苯乙醇对羧酸和邻位氨基进行保护得到中间体I，而后在碱性条件下将氯甲酸2‑甲氧基乙酯与另一氨基对接得到中间体II，在氢氧化钯、氢气作用下还原，脱去氨基保护基团后得到中间体III，在碱性作用下，将另一磺酰氯片段对接形成中间体IV，最后在50％质量百分比的羟胺水溶液作用下，形成XL784。本发明的工艺创新，避免了保护选择性及取代和酰胺化反应过程中的选择性，大大提高化合物合成收率，降低副反应发生，为工业化大生产打下坚实基础。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 甲酸 氨基保护基团 工业化大生产 化合物合成 质量百分比 羟胺水溶液 酰胺化反应 保护试剂 甲氧基乙 坚实基础 碱性条件 碱性作用 氢气作用 氢氧化钯 苯乙醇 动脉瘤 副反应 磺酰氯 抑制剂 邻位 收率 脱去 羧酸 制备 还原 | ||
【主权项】：
1.一种动脉瘤抑制剂XL784的制备方法，XL784的分子结构式如下：/n
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