[发明专利]一种塞尔西帕中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710691333.7 | 申请日： | 2017-08-14 |
| 公开（公告）号： | CN109384734B | 公开（公告）日： | 2023-04-11 |
| 发明（设计）人： | 刘辉鑫;沈骏辉;张继承;黄鲁宁;陶安平;安建国;陈茜;顾虹 | 申请（专利权）人： | 上海科胜药物研发有限公司;浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/20 | 分类号： | C07D241/20 |
| 代理公司： | 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 | 代理人： | 王春伟;刘继富 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种制备赛尔西帕中间体4‑((5,6‑二苯基‑2‑吡嗪基)(1‑甲基乙基)氨基)‑1‑丁醇方法，所述方法包括将4‑异丙胺基正丁醇用羟基保护基试剂保护后，再与5,6‑二苯基‑2‑吡嗪基三氟甲磺酸酯加成，再经脱保护基得到目标化合物。本发明提供的塞尔西帕中间体的制备方法收率高、生产成本低、条件温和、操作简便、适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 塞尔西帕 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I所示的4‑((5,6‑二苯基‑2‑吡嗪基)(1‑甲基乙基)氨基)‑1‑丁醇方法，所述方法包括以下步骤：(a)式II所示的4‑异丙胺基正丁醇用羟基保护基试剂保护得到式III所示的化合物，其中羟基保护基试剂为：3,4‑二氢‑2H‑吡喃,叔丁基二甲基氯硅烷，三乙基氯硅烷，叔丁基二苯基氯硅烷，![]()
(b)式III所示的化合物与式IV所示的5,6‑二苯基‑2‑吡嗪基三氟甲磺酸酯进行反应得到式V化合物，![]()
(c)式V化合物经脱保护基得到式I所示的4‑((5,6‑二苯基‑2‑吡嗪基)(1‑甲基乙基)氨基)‑1‑丁醇，![]()
其中化合物III和V的R基团选自四氢吡喃基，叔丁基二甲基硅基，三乙基硅基或叔丁基二苯基硅基。
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