[发明专利]一类具有抗肿瘤活性的熊果酸喹啉基酰肼衍生物及其制备方法和应用

摘要

公开了一类具有抗肿瘤活性的熊果酸喹啉酰肼类衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式I所示结构的熊果酸喹啉酰肼类杂环衍生物及其药学上可接受的盐：其中，I‑a：R1＝H R2＝CH3；I‑b：R1＝OMe R2＝CH3；I‑c：R1＝F R2＝CH3；I‑d：R1＝Cl R2＝CH3；I‑e：R1＝H R2＝n‑C4H9；I‑f：R1＝OMe R2＝n‑C4H9；I‑g：R1＝F R2＝n‑C4H9；I‑h：R1＝Cl R2＝n‑C4H9本发明所涉及的一类熊果酸喹啉酰肼类杂环衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，本发明的熊果酸喹啉酰肼类衍生物对人乳腺癌细胞MDA‑MB‑231、人子宫颈癌细胞HeLa和人肝癌细胞SMMC‑7721有显著的抑制作用，且对人正常肝上皮细胞QSG‑7701显示出低毒性，具有开发抗肿瘤药物的潜力。