[发明专利]一种合成手性非环和碳环核苷类似物的方法

摘要

本发明公开了一种不对称烯丙基氨化合成手性非环和碳环核苷类似物的方法，属于有机合成技术领域。将反应溶剂、嘌呤化合物1、添加剂、SKP双膦配体和金属钯混合，加入MBH加合物2，并保温反应后得到N‑烯丙烯化产物3，接着DIBAL‑H还原得到非环核苷7或者先经过Grubb烯烃复分解反应然后DIBAL‑H还原得到碳环核苷9。本发明具有原料易得，操作简单，反应条件温和，选择性高，具有潜在的实际应用价值。

主权项

1.一种合成手性非环核苷类似物的方法，其特征在于，包括以下操作：将反应溶剂、嘌呤化合物1、碳酸钾、SKP双膦配体和金属钯混合，‑20℃至室温超声下，加入MBH加合物2，保温反应后得到N‑烯丙烯化产物3，接着二异丁基氢化铝还原得到非环核苷7，反应方程式如下：R¹选自甲基、乙基、苄基、叔丁基、1‑金刚烷或2‑金刚烷基；R⁵选自氯、哌啶基、苄氧基、氢、丙琉基、二乙氨基或甲氧基；R⁶选自氢或氨基；R³选自氢、C1‑C5烷基、苯基、4‑氟苯基、4‑氯苯基、4‑溴苯基、4‑硝基苯基、3‑氯苯基、3‑溴苯基、苯乙基；PG选自：乙酰基、叔丁氧羰基、苯甲酰基或丙酰基；所述金属钯选自Pd2(dba)3、[Pd(η3C3H5)Cl]2或Pd(dba)2；所述SKP双膦配体选自SKP‑Ph或SKP‑Xyl。