[发明专利]一种艾曲波帕中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201710815755.0 | 申请日： | 2017-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN109485580B | 公开（公告）日： | 2021-12-10 |
| 发明（设计）人： | 翁飞;杨波;郭亚兵;朱墨;姚晶;张静 | 申请（专利权）人： | 武汉武药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/20 | 分类号： | C07C227/20;C07C229/52;C07C227/04 |
| 代理公司： | 北京商专润文专利代理事务所(普通合伙) 11317 | 代理人： | 丁继恩 |
| 地址： | 430074 湖北省武*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： |
本申请公开了一种艾曲波帕中间体的合成方法，所述方法包括：以式(II)所示的2‑氨基苯酚衍生物为原料与式(III)所示的芳基化试剂反应得到式(IV)所示的中间产物的步骤；以及以式(IV)所示的中间产物为原料制备得到式(I)所示的艾曲波帕中间体的步骤，R |
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| 搜索关键词： | 一种 艾曲波帕 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)艾曲波帕中间体的合成方法，其特征在于，所述方法包括：(1)以式(II)所示的2‑氨基苯酚衍生物为原料与式(III)所示的芳基化试剂反应得到式(IV)所示的中间产物的步骤；以及(2)以式(IV)所示的中间产物为原料制备得到式(I)所示的艾曲波帕中间体的步骤：![]()
其中，R1选自氨基衍生物(优选所述氨基衍生物选自NHBoc、NHCbz、NHFmoc、NHAlloc、甲(或乙氧)羰基氨基、乙酰氨基或硝基)；R2选自卤素(优选为F、Cl、Br或I)和磺酰氧基(优选为‑OSO2CH3、‑OSO2CF3、或对甲苯磺酰氧基)。
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