[发明专利]一类四氢咔唑类小分子有机化合物及其在制备抗菌药物中的用途及其制备方法有效
| 申请号： | 201710819964.2 | 申请日： | 2017-09-13 |
| 公开（公告）号： | CN107739371B | 公开（公告）日： | 2020-08-25 |
| 发明（设计）人： | 陈益华;杨财广;苏立强;李家慧;赵秋华;吴海刚;刘明耀 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学;中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D209/88;C07D409/12;C07D209/86;C07D405/12;A61K31/403;A61K31/506;A61P31/04 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种如结构式(I)所示的四氢咔唑类小分子有机化合物或药学上可接受的盐及药物组合物，以及其在制备抗菌药物中的用途，本发明所述小分子化合物能有效抑制革兰氏阳性菌，同时对临床上较难治疗的多药耐药的金黄色葡萄球菌和革兰氏阴性菌如具有很好的抑制效果，可用于制备高效的抗细菌感染药物。本发明还公开了含有所述化合物的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一类 四氢咔唑类小 分子 有机化合物 及其 制备 抗菌 药物 中的 用途 方法 | ||
【主权项】：
一种四氢咔唑类化合物或药学上可接受的盐，其特征在于，其由下述结构式(I)表示：其中，n为0、1、2、3、4；X为NH、NHCO、CONH；Y为NH、O、C＝O、CH2、嘧啶基；R1为氢，卤素，C1‑3烷基，C1‑3烷氧基，羧基，氰基，C1‑3卤代烷基，C1‑3卤代烷氧基；R2为甲基；苯基、卤代苯基、C1‑10烷氧基苯基；呋喃基；吗啉基；环己基；C1‑3烷胺基嘧啶基；羟基、C1‑3烷羟基；α‑氨基酸，Boc‑α‑氨基酸，Cbz‑α‑氨基酸，α‑氨基酸甲酯；呋喃酰基；卤代呋喃酰基、噻吩基、卤代噻吩酰基、吡咯基、吡咯酰基，咪唑基、咪唑酰基。
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