[发明专利]苯丙炔酸类小分子有机化合物及其合成方法和用途

摘要

本发明公开了一种由结构式(I)所示的一类新型苯丙炔酸类小分子有机化合物或其立体异构体、结晶、水合物或药学上可接受的盐，含有本发明苯丙炔酸类小分子有机化合物或其立体异构体、结晶、水合物或或药学上可接受的盐，包含所述化合物的药物组合物在制备GPR40激动剂、促进胰岛素释放、治疗和/或预防糖尿病及其并发症、治疗诱发获得性耐药导致治疗效果不佳的糖尿病及其并发症的药物中的作用。本发明还提出了式(I)所示的苯丙炔酸类小分子有机化合物的制备方法。本发明所述苯丙炔酸类小分子有机化合物具有很好的抗糖尿病作用，且引起低血糖的风险较传统药物更低。

主权项

1.一类苯丙炔酸类小分子有机化合物或其立体异构体、结晶、水合物或药学上可接受的盐，其特征在于，由下述结构式(I)所述：其中，m＝0‑6个CH2；n＝0‑6个CH2；X为直接键或者选自下列基团中的一个：CH2；O；S；‑NR1‑，其中R1选自氢，C1‑6烷基，C3‑6环烷基；Y为直接键或者选自下列基团中的一个：O；S；NH；选自下列基团中的任意一个，包括苯基，含一个或多个O、N、S原子的五元或六元杂环芳香基；选自下列基团中的任意一个，包括苯基，含一个或多个O、N、S原子的五元或六元杂环芳香基；选自下列基团中的任意一个，包括苯基、含一个或多个O、N、S原子的五元或六元杂环芳香基、C_3‑6脂肪环烷基；R为氢或者任意选自下列基团中的一个或多个：卤素；C_1‑6烷基；硝基；‑CN；二氟甲基；三氟甲基；甲氧基；乙氧基；二氟甲氧基；三氟甲氧基；其中，R²选自甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、异丁基、仲丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基及其异构体、苯基、苄基；其中，p＝0‑6个CH₂，R³选自甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、异丁基、仲丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基及所述各烷基的异构体、苯基、苄基。