[发明专利]含1;2;4-三嗪酮结构的鬼臼毒素类化合物及其应用

摘要

本发明公开一种含1,2,4‑三嗪酮结构的鬼臼毒素类化合物及其应用。具有通式(I)的结构。通式(I)所示的含1,2,4‑三嗪酮的鬼臼毒素衍生物及其药学上可接受的盐具有抗肿瘤作用。体外细胞活性实验证明，本发明所涉及的含1,2,4‑三嗪酮的鬼臼毒素衍生物对人慢性髓系白血病细胞K562、人宫颈癌细胞Hela、人乳腺癌细胞MCF‑7具有良好的抑制作用。该类化合物具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。

主权项

1.具有通式(Ⅰ)结构的含1,2,4‑三嗪酮结构的鬼臼毒素类化合物及其药学上可接受的盐，其中：R为H或甲基；Ar为6‑10元芳基或5‑10元杂芳基；所述的杂芳基含有1‑3个选自N、O或S的杂原子，并且Ar任选1‑5个相同或不同的R₁所取代；所述的R₁为氢、卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、C₁‑C₆烷基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆烷基硫基、任选被羟基或氨基或卤代的C₁‑C₆烷基、任选被羟基或氨基或卤代的C₁‑C₆烷氧基、被单或二C₁‑C₆烷基取代的氨基、C₁‑C₆烷基酰氨基、游离的或成盐的或酯化的或酰胺化的羧基、C₁‑C₆烷基亚磺酰基、磺酰基、C₁‑C₆烷基酰基。