[发明专利]一种通过迈克尔加成引发的不对称环丙化合成手性三元碳环核苷的方法有效
| 申请号： | 201710903922.7 | 申请日： | 2017-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN107602559B | 公开（公告）日： | 2019-10-18 |
| 发明（设计）人： | 谢明胜;郭海明;赵国锋;李建平;王东超;王海霞 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D473/40 | 分类号： | C07D473/40;C07D473/34;C07D473/30;C07D473/38;C07D473/00 |
| 代理公司： | 青岛致嘉知识产权代理事务所(普通合伙) 37236 | 代理人： | 庞庆芳 |
| 地址： | 453000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种通过迈克尔加成引发的不对称环丙化合成手性三元碳环核苷的方法，属于有机化学中的不对称合成领域。以α‑嘌呤取代的丙烯酸酯和溴代乙酸叔丁酯为原料，在奎宁衍生的手性胺催化反应后得到手性环丙烷碳环嘌呤核苷，反应对映选择性好，收率中等至优秀。 | ||
| 搜索关键词： | 迈克尔加成 不对称 成手性 三元碳 核苷 化合 有机化学 溴代乙酸叔丁酯 奎宁 不对称合成 对映选择性 丙烯酸酯 催化反应 嘌呤核苷 手性胺 手性环 丙烷 收率 碳环 嘌呤 | ||
【主权项】：
1.一种通过迈克尔加成引发的不对称环丙化合成手性三元碳环核苷的方法，其特征在于：包括如下步骤：α‑嘌呤取代的丙烯酸酯1和溴代乙酸酯2加入碱和溶剂，在奎宁衍生的手性胺催化剂存在下，反应得到手性三元碳环嘌呤核苷3或其对映异构体，反应方程式如下：![]()
其中，R1选自：氯、二甲氨基、二乙胺基、甲氧基、乙氧基、氢、苯基、丙硫基、哌啶、吗啉或吡咯；R2选自：氯、氢；R3选自：甲基、乙基、异丙基、叔丁基或苄基；R4选自：甲基、乙基、异丙基、叔丁基或苄基；所述奎宁衍生的手性胺催化剂选自(DHQD)2PYR、(DQHD)2PHAL或(DHQD)2AQN。
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