[发明专利]一种Y型分支的亲水性聚合物羧酸衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种Y型分支的亲水性聚合物羧酸衍生物的制备方法，特别是高纯度的高分子量Y型分支聚乙二醇羧酸衍生物的制备方法，其制备步骤简单，但反应后产物分离容易，分离成本低，产品纯度和收率高，利于后续基于该羧酸衍生物制备的其他衍生物及其药物结合物的制备，利于工业放大和商业应用。制备得到的Y型分支的亲水性聚合物羧酸衍生物(特别是高分子量的Y型分支聚乙二醇羧酸衍生物)产品纯度高，商业应用价值高，特别是在制备预防和/或治疗疾病的药物中的应用。

主权项

1.一种Y型分支的亲水性聚合物羧酸衍生物的制备方法，所述方法包括如下反应：其中，Pa和Pb为相同或不同的亲水性聚合物残基，X₁和X₃为连接基团，独立地选自：‑(CH₂)_i‑、‑(CH₂)_iO‑、‑(CH₂)_iS‑和‑(CH₂)_iCO‑中的一种或多种的组合，i为0‑10的整数，X₂为连接基团，选自：‑(CH₂)_r‑、‑(CH₂)_rO‑、‑(CH₂)_rS‑和中的一种或多种的组合，r为0‑10的整数，F为端基，选自：C1‑6的取代或未取代的烷基、C1‑6的取代或未取代的烷氧基、R1和R2独立地选自：‑H、C1‑6取代或未取代的烷基、C1‑6取代或未取代的烷氧基、C3‑6取代或未取代的环烷基和C4‑10取代或未取代的亚烷基环烷基，R3选自：‑H、C1‑6取代或未取代的烷基、C6‑10取代或未取代的芳烷基和C4‑10取代或未取代的杂环烷基，反应结束后，加入酸酐，继续反应，分离纯化。