[发明专利]一种抗纤维化药物的制备方法在审
| 申请号： | 201710925120.6 | 申请日： | 2017-10-03 |
| 公开（公告）号： | CN109593060A | 公开（公告）日： | 2019-04-09 |
| 发明（设计）人： | 张国财 | 申请（专利权）人： | 张国财 |
| 主分类号： | C07D213/64 | 分类号： | C07D213/64 |
| 代理公司： | 常德市长城专利事务所(普通合伙) 43204 | 代理人： | 张启炎 |
| 地址： | 415100 湖南省*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 一种抗纤维化药物的制备方法，其特征在于，吡非尼酮的制备步骤如下：用2‑ 氨基‑5‑甲基吡啶为起始原料，采用逆法重氮化水解法后，再经过萃取溶剂萃取、重结晶溶剂重结晶得到2‑羟基‑5‑甲基吡啶，然后在无水碳酸钾和活性铜存在下 与碘苯加热进行亲核取代反应，生成目标化合物吡非尼酮粗品，再用重结晶溶 剂乙酸乙酯和无水乙醇依次进行一次重结晶纯化，最后得吡非尼酮纯品。本发明具有如下特点：初始原料 2‑氨基‑5‑甲基吡啶为市售化工产品，价廉易得；采用逆法重氮化代替常规重氮 化反应，操作简便；2‑羟基‑5‑甲基吡啶及终产物吡非尼酮的纯化方法易于操作，收率高；该加工方法能耗低，降低了生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基吡啶 吡非尼酮 制备 抗纤维化药物 氨基 重氮化 重结晶 羟基 亲核取代反应 目标化合物 无水碳酸钾 一次重结晶 重结晶溶剂 初始原料 起始原料 无水乙醇 乙酸乙酯 萃取溶剂 化工产品 活性铜 水解法 终产物 粗品 碘苯 收率 重氮 萃取 加热 生产成本 能耗 加工 | ||
【主权项】：
1. 一种抗纤维化药物的制备方法，其特征在于，吡非尼酮的制备步骤如下：用2‑ 氨基‑5‑甲基吡啶为起始原料，采用逆法重氮化水解法后，再经过萃取溶剂萃取、 重结晶溶剂重结晶得到2‑羟基‑5‑甲基吡啶，然后在无水碳酸钾和活性铜存在下 与碘苯加热进行亲核取代反应，生成目标化合物吡非尼酮粗品，再用重结晶溶 剂乙酸乙酯和无水乙醇依次进行一次重结晶纯化，最后得吡非尼酮纯品。
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