[发明专利]C-三芳基葡萄糖苷类化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201710947425.7 | 申请日: | 2017-10-12 |
公开(公告)号: | CN107556276B | 公开(公告)日: | 2019-05-14 |
发明(设计)人: | 胡文辉;余细勇;赵昕;吴波 | 申请(专利权)人: | 广州医科大学 |
主分类号: | C07D309/10 | 分类号: | C07D309/10;C07D409/10;A61K31/351;A61K31/381;A61P3/10;A61P3/04 |
代理公司: | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人: | 曾银凤;万志香 |
地址: | 511436 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明公开了一种具有式Ⅰ所示结构的C‑三芳基葡萄糖苷类化合物或者其光学异构体或者其药学上可接受的盐、共结晶复合物、水合物、溶剂合物或者其前药分子。本发明的化合物对SGLT‑2具有非常好的选择性抑制作用,对于动物的尿糖排放有明显的促进作用,能够有效降低血糖,同时不会引起体重增加和低血糖等风险。本发明的化合物在有效抑制SGLT‑2活性的同时,对SGLT‑1的活性几乎没有影响,可以预见本发明化合物开发成药后毒性较低,具有突出的用药优势。。 | ||
搜索关键词: | 三芳基 葡萄 糖苷 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.一种具有式Ⅰ所示结构的C‑三芳基葡萄糖苷类化合物或者其光学异构体或者其药学上可接受的盐、共结晶复合物、水合物、溶剂合物或者其前药分子:其中:n选自:1或2;m选自:1、2、3、4或5;R1选自:H、卤素、C1‑C5烷基、卤素取代的C1‑C5烷基、C1‑C5烷氧基;R2选自:H、卤素、C1‑C5烷基、卤素取代的C1‑C5烷基、C1‑C5烷氧基、C1‑C5烷硫基、C1‑C5烯基、C1‑C5炔基、C3‑C6环烷基、氰基、羟基、巯基、‑SOR3、‑S(O)2R3、‑COR3、COOR3、NR3R4、CONR3R4;其中,R3、R4独立任选自:氢、C1‑C5烷基、C3‑C6环烷基;A环或B环独立任选自:
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