[发明专利]一种醋酸阿比特龙的制备方法在审

专利信息
申请号: 201711008619.7 申请日: 2017-10-25
公开(公告)号: CN109705186A 公开(公告)日: 2019-05-03
发明(设计)人: 夏若曦;谢晓强;尉海锋;许挺俊;姜倩倩;陈奕辰 申请(专利权)人: 奥锐特药业股份有限公司
主分类号: C07J43/00 分类号: C07J43/00
代理公司: 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 代理人: 陆林辉
地址: 浙江省台*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明提供一种醋酸阿比特龙的制备方法,将烯基碘化物(17‑碘雄甾‑5,16‑双烯‑3β‑乙酸酯或17‑碘雄甾‑5,16‑双烯‑3β‑羟基),化合物(1)、芳基硼化物(二乙基(3‑吡啶基)硼烷,化合物(2)、吡啶‑3‑硼酸或3‑吡啶硼酸频哪醇酯、碱性物质、和催化剂钯/碳溶于有机溶剂中,在60~120℃下反应3~12h,反应结束后,反应液经后处理得到醋酸阿比特龙产物,并回收钯催化剂;所述化合物(1)与化合物(2)以下式表示:本发明方法产率高、杂质少、贵金属催化剂易回收,反应原料易得,操作简便,宜于工业化生产,有较大的应用价值。
搜索关键词: 醋酸阿比特龙 双烯 雄甾 制备 硼酸 贵金属催化剂 烯基碘化物 后处理 催化剂钯 反应原料 碱性物质 频哪醇酯 有机溶剂 吡啶硼酸 钯催化剂 回收 二乙基 芳基硼 乙酸酯 吡啶基 产率 化物 硼烷 羟基 应用
【主权项】:
1.一种醋酸阿比特龙的制备方法,其特征在于,该方法为:将烯基碘化物17‑碘雄甾‑5,16‑双烯‑3β‑乙酸酯或17‑碘雄甾‑5,16‑双烯‑3β‑羟基,化合物(1)、芳基硼化物二乙基(3‑吡啶基硼烷,化合物(2)、吡啶‑3‑硼酸或3‑吡啶硼酸频哪醇酯、碱性物质、和催化剂钯/碳溶于有机溶剂中,在60~120℃下反应3~12h,反应结束后,反应液经后处理得到醋酸阿比特龙产物,并回收钯催化剂;所述化合物(1)与化合物(2)以下式表示:
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