[发明专利]石杉碱甲的合成方法有效
| 申请号： | 201711009638.1 | 申请日： | 2017-10-25 |
| 公开（公告）号： | CN109705038B | 公开（公告）日： | 2020-11-03 |
| 发明（设计）人： | 陈小明;钟佳;邱发洋 | 申请（专利权）人： | 广州市朗启医药科技有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D221/22 | 分类号： | C07D221/22;C07D317/72;C07D209/96;C07C231/12;C07C233/32 |
| 代理公司： | 广州广典知识产权代理事务所(普通合伙) 44365 | 代理人： | 曾银凤 |
| 地址： | 510530 广东省广州市高新*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种石杉碱甲的合成方法。所述合成方法以1,4‑环己二酮单乙二醇缩酮为原料，经十二步反应，以较高的总收率完成了石杉碱甲的化学合成。本发明的石杉碱甲的合成方法具有反应步骤少、操作简便、收率高、中间体稳定、反应条件温和、反应容易控制等特点。 | ||
| 搜索关键词： | 石杉碱甲 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种石杉碱甲的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)在有机溶剂中，1,4‑环己二酮单乙二醇缩酮在强碱的作用下与碳酸二甲酯反应，得到化合物2；(2)在有机溶剂中，化合物2在碱和催化剂的作用下与化合物1反应，得到化合物3；(3)在有机溶剂中，化合物3在催化剂与氢气的作用下反应，得到化合物4；(4)在有机溶剂中，化合物4在强碱与EtPPh3Br的作用下反应，得到化合物5的顺反异构体混合物；(5)在有机溶剂中，将含化合物5的顺反异构体混合物转变为纯反式构型的化合物6；(6)在有机溶剂中，化合物6在碱的作用下进行水解反应，得到化合物7；(7)在有机溶剂中，化合物7在催化剂的作用下与叠氮磷酸二苯酯进行Curtius重排反应，得到化合物8；(8)在有机溶剂中，化合物8在强碱与丙炔酸甲酯的作用下反应，得到化合物9；(9)在有机溶剂中，化合物9在酸的作用下反应脱去乙二醇，得到化合物10；(10)在有机溶剂中，化合物10在碱的作用下进行分子内加成反应，得到化合物11；(11)在醋酸中，化合物11与醋酸胺反应，得到化合物12；(12)在有机溶剂中，化合物12在碱的作用下进行水解反应，得到所述石杉碱甲；所述化合物1‑化合物12以及石杉碱甲分别具有以下结构：![]()
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