[发明专利]一种苯并二氢吡喃酮类化合物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种苯并二氢吡喃酮类化合物及其制备和应用，特点是该苯并二氢吡喃酮类化合物的结构式如Ⅰ所示，其制备方法步骤包括通过保藏号为CCTCC No.M2014086的海洋曲霉菌发酵培养来获取含新苯并二氢吡喃酮类化合物的发酵物，然后将发酵物用甲醇浸泡、乙酸乙酯提取，得粗浸膏，将该粗浸膏经减压硅胶柱层析和反相半制备高效液相色谱分离纯化得到，该苯并二氢吡喃酮类化合物具有抑制细胞活性，抗肿瘤作用，优点是化合物I与各种药物可接受的载体、赋形剂或辅料配伍，可制成抗肿瘤药物，用于肿瘤的治疗，化合物I还可作为抑制细胞增殖的低分子生物探针用于生命科学研究。

主权项

1.一种苯并二氢吡喃酮类化合物的制备方法，其特征在于具体包括如下步骤：(1)发酵生产将保藏号为CCTCC No：M2014086的焦曲霉Aspergillus ustus划线复活，转接到PDB培养基中，于28℃、180r/min培养5天，获得种子培养液；然后按体积百分数10％的接种量将种子液接种到大米培养基中，于28℃静置培养35天，获得发酵物；(2)浸膏的获得将上述发酵物用甲醇浸泡3次，而后对甲醇浸提液浓缩蒸干，用水复溶，再用与水等体积的乙酸乙酯重复萃取3次，合并三次萃取所得萃取液，将萃取液减压浓缩除去乙酸乙酯，获得粗浸膏；(3)化合物的分离精制将上述粗浸膏用二氯甲烷和甲醇混合溶剂溶解后，加200‑300目硅胶拌样，采用石油醚/乙酸乙酯以体积比8:1梯度为洗脱剂进行洗脱，对粗浸膏进行减压硅胶柱层析，收集洗脱组分，再经过半制备反相高效液相色谱进行分离纯化得到苯并二氢吡喃酮类化合物，其结构如式I所示：其中所述的半制备反相高效液相色谱的洗脱液为甲醇与水按体积比1:1的比例混合。