[发明专利]含联芳基腙结构的噁唑烷酮类化合物及其制备方法

摘要

本发明涉及通式Ⅰ所示的含联芳基腙结构的噁唑烷酮化合物，或其旋光异构体、药学上可接受的盐和/或溶剂化物，它们的制备方法以及含有所述化合物的药物组合物。其中取代基R1、R2、R3、X及A环具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物或其前药在治疗中作为抗菌药的用途，特别是在治疗革兰阳性菌感染及结核杆菌感染中的用途。

主权项

通式Ⅰ的化合物及其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或其前药，其中，R1和R2分别独立地选自氢、氟、氯或三氟甲基,R1和R2中至少一个为氟；R3选自‑NHCOCH3；A环为任意1‑3个R4取代的(C6‑C10)芳基或5‑10元杂芳基，所述杂芳基含有1‑3个N、O或S的杂原子；X为O、S、S＝O、CHR5、NR5、NC(O)R5、NC(O)NR6R7、NC(O)OR5、NS(O)2R5；R5为H、(C1‑C6)烷基、(C2‑C6)烯基、(C2‑C6)炔基、(C3‑C6)环烷基、任意1‑3个R8取代的(C6‑C10)芳基或5‑10元杂芳基、任意1‑3个R8取代的(C6‑C10)芳基或5‑10元杂芳基(C1‑C4)烷基；R6、R7分别独立地选自为H、(C1‑C6)烷基、(C2‑C6)烯基、(C2‑C6)炔基、(C3‑C6)环烷基；或者与和它们所连接的氮原子一起形成5‑10元杂环基，所述杂环基除了与R6和R7连接的氮原子外，可以含有0‑4个选自N、O和S的杂原子，任选包括0～2个碳碳双键或叁键，所述杂环基可以被1～3个相同或不同的R8任选取代；R4、R8分别独立地选自氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、任选被羟基、氨基或卤代的(C1‑C6)烷基或(C1‑C6)烷氧基、被单或二(C1‑C6烷基)取代的氨基、(C1‑C6)烷基酰氨基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、(C1‑C6)烷基亚磺酰基、(C1‑C6)烷基磺酰基、(C1‑C6)烷基酰基、氨基甲酰基。