[发明专利]苯甲酸阿格列汀的制备方法有效
| 申请号： | 201711021801.6 | 申请日： | 2017-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN107954978B | 公开（公告）日： | 2019-04-30 |
| 发明（设计）人： | 胡国宜;胡锦平;高永清;王永成;奚小金 | 申请（专利权）人： | 常州市阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07C63/06;C07C51/41 |
| 代理公司： | 常州市江海阳光知识产权代理有限公司 32214 | 代理人： | 孙晓晖 |
| 地址： | 213134 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种苯甲酸阿格列汀的制备方法，具有以下步骤：①3‑甲基‑6‑氯尿嘧啶与2‑氰基溴苄反应得到2‑(6‑氯‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑3,4‑二氢‑2H‑嘧啶‑1‑基甲基)‑苄腈；②2‑(6‑氯‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑3,4‑二氢‑2H‑嘧啶‑1‑基甲基)‑苄腈与（R）‑3‑氨基哌啶二盐酸盐反应得到阿格列汀；③阿格列汀与苯甲酸成盐得到苯甲酸阿格列汀。本发明的第一步缩合反应选择在二氯甲烷溶剂中、回流条件下进行，不仅反应条件更为温和，而且收率可达90%以上。本发明的第二步缩合反应选择在水中或者在水+甲苯混合溶剂中进行，能够有效避免双取代杂质的产生，从而获得较高的产物纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 苯甲酸阿格列汀 阿格列汀 基甲基 苄腈 嘧啶 制备 二氯甲烷溶剂 甲苯混合溶剂 苯甲酸 氨基哌啶 产物纯度 二盐酸盐 反应条件 回流条件 氯尿嘧啶 氰基溴苄 缩合反应 一步缩合 成盐 收率 水中 | ||
【主权项】：
1.一种苯甲酸阿格列汀的制备方法，具有以下步骤：①3‑甲基‑6‑氯尿嘧啶与2‑氰基溴苄反应得到2‑(6‑氯‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑3,4‑二氢‑2H‑嘧啶‑1‑基甲基)‑苄腈；②2‑(6‑氯‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑3,4‑二氢‑2H‑嘧啶‑1‑基甲基)‑苄腈与（R）‑3‑氨基哌啶二盐酸盐反应得到阿格列汀；③阿格列汀与苯甲酸成盐得到苯甲酸阿格列汀；其特征在于：上述步骤①是在二氯甲烷溶剂中、回流条件下进行的；上述步骤②是在水中或者在水+甲苯混合溶剂中进行的。
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