[发明专利]一种7‑卤代‑6‑硝基‑1,4‑二氢喹啉‑4‑酮‑3‑甲腈的制备方法在审
| 申请号： | 201711025493.4 | 申请日： | 2017-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN107778229A | 公开（公告）日： | 2018-03-09 |
| 发明（设计）人： | 周章涛;叶伟平;费安杰;黄志宁;樊彤彤;吴桂宝;肖诗华 | 申请（专利权）人： | 广东莱佛士制药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/56 | 分类号： | C07D215/56 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司44102 | 代理人： | 陈卫,禹小明 |
| 地址： | 516083 广东省惠州*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种7‑卤代‑6‑硝基‑1,4‑二氢喹啉‑4‑酮‑3‑甲腈的制备方法，包括以下步骤，S1、以2‑氨基‑4‑卤代苯甲酸为起始原料，在催化剂作用下，用简单脂肪醇进行酯化生成4‑卤代‑2‑氨基苯甲酸酯；S2、4‑卤代‑2‑氨基苯甲酸酯在酸性催化剂下与3‑二甲氨基丙烯腈反应，生成4‑卤代‑2‑((2‑氰乙烯基)氨基)苯甲酸酯；S3、4‑卤代‑2‑((2‑氰乙烯基)氨基)苯甲酸酯在强碱作用下关环，得到7‑卤代‑1,4‑二氢喹啉‑4‑酮‑3‑甲腈；S4、7‑卤代‑1,4‑二氢喹啉‑4‑酮‑3‑甲腈在强酸与硝酸的混酸存在下进行硝化，得到7‑卤代‑6‑硝基‑1,4‑二氢喹啉‑4‑酮‑3‑甲腈；工艺路线新颖，得到新颖的中间体，总收率大于35%，具有工艺路线新颖、反应条件相对温和等特点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 硝基 喹啉 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种7‑卤代‑6‑硝基‑1,4‑二氢喹啉‑4‑酮‑3‑甲腈的制备方法，其特征在于：包括以下步骤，S1、以2‑氨基‑4‑卤代苯甲酸为起始原料，在催化剂作用下，用简单脂肪醇进行酯化生成4‑卤代‑2‑氨基苯甲酸酯；S2、4‑卤代‑2‑氨基苯甲酸酯在酸性催化剂下与3‑二甲氨基丙烯腈反应，生成4‑卤代‑2‑((2‑氰乙烯基)氨基)苯甲酸酯；S3、4‑卤代‑2‑((2‑氰乙烯基)氨基)苯甲酸酯在强碱作用下关环，得到7‑卤代‑1,4‑二氢喹啉‑4‑酮‑3‑甲腈；S4、7‑卤代‑1,4‑二氢喹啉‑4‑酮‑3‑甲腈在强酸与硝酸的混酸存在下进行硝化，得到7‑卤代‑6‑硝基‑1,4‑二氢喹啉‑4‑酮‑3‑甲腈；合成路线如下：；其中，X为氟、氯、溴或碘；R为甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基或异丁基。
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