[发明专利]一种吉非替尼新的合成方法在审
| 申请号： | 201711030592.1 | 申请日： | 2017-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN107586279A | 公开（公告）日： | 2018-01-16 |
| 发明（设计）人： | 孙占奎;冯玲玲 | 申请（专利权）人： | 江苏正大清江制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 223001*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种抗肿瘤药物4‑（3‑氯‑4‑氟苯胺基）‑7‑甲氧基‑6‑（3‑吗啉基丙氧基）喹唑啉（吉非替尼，Ⅰ）新的合成方法，该方法经新颖的合成中间体进行合成。在合成喹唑啉母环之前，先将3‑羟基‑4‑甲氧基苯甲腈的羟基与3‑吗啉基丙基氯反应，减少了添加保护基和脱去保护基的步骤，缩短了合成路线，减少了合成步数，原料便宜易得，避免了使用对环境污染严重的氯代试剂，简化了纯化过程，无需反复调节酸碱度，操作安全简单，反应收率超过60%。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吉非替尼新 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种吉非替尼（Ⅰ）4‑（3‑氯‑4‑氟苯胺基）‑7‑甲氧基‑6‑（3‑吗啉基丙氧基）喹唑啉新的合成方法，以3‑羟基‑4‑甲氧基苯甲醛为起始原料，将醛基转化为氰基，得到中间体化合物Ⅱ；化合物Ⅱ再与3‑吗啉基丙基氯进行烷基化反应，得到中间体化合物Ⅲ；再进行硝化反应，得到中间体化合物Ⅳ；然后硝基经还原得到中间体化合物Ⅴ；化合物Ⅴ与N'‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑N,N‑二甲基甲脒反应，得到目标化合物Ⅰ；具体合成路线如下：。
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