[发明专利]负载治疗药物的超声造影剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种负载治疗药物的超声造影剂及其制备方法，该超声造影剂包括由碳链数20～22的磷脂和碳链数16～18的磷脂复配构成的成膜磷脂、四臂或多臂‑N‑羟基丁二酰亚胺丁二酸酯基聚乙二醇、多肽、双臂或多臂羧基‑N‑羟基丁二酰亚胺丁二酸酯基聚乙二醇、二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺或二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺、稳定剂、药物、和含氟惰性气体的原料组分。本发明的超声造影剂，降低空化效应对人体的副作用，保证使用安全性；实现个性化的载药量和多功能化的靶向载药，以及靶向部位药物的缓释作用；还具有使用舒适、安全，微泡分散好、密实，造影和治疗效果好的优势。本发明的造影剂针对实体瘤部位进行靶向造影、药物治疗、和空化治疗，为肿瘤治疗突破瓶颈问题。

主权项

一种负载治疗药物的超声造影剂，用于实体瘤部位的靶向造影和治疗，其特征在于，包括以下重量份原料组分：成膜磷脂0.0005～0.002份；所述成膜磷脂包括重量配比为(15～25):(5～10)的碳链数20～22的磷脂和碳链数16～18的磷脂；四臂或多臂‑N‑羟基丁二酰亚胺丁二酸酯基聚乙二醇0.000005～0.00002份；所述四臂或多臂‑N‑羟基丁二酰亚胺丁二酸酯基聚乙二醇的分子量为1000、2000或5000；多肽0.000005～0.00002份；所述多肽包括环状多肽Tyr3‑octreotide、D‑Phe1‑Tyr3‑Octreotide、整合素α4β1中的至少一种；双臂或多臂羧基‑N‑羟基丁二酰亚胺丁二酸酯基聚乙二醇0.001‑0.02份；所述双臂或多臂羧基‑N‑羟基丁二酰亚胺丁二酸酯基聚乙二醇的分子量为1000、2000或5000；二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺或二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺0.000005～0.00006份；稳定剂0.05～0.5份；药物0.0005～0.3份；含氟惰性气体0.000005～0.00005份。