[发明专利]一种泊沙康唑重要中间体的制备方法在审

专利信息
申请号: 201711069632.3 申请日: 2017-11-03
公开(公告)号: CN107619396A 公开(公告)日: 2018-01-23
发明(设计)人: 沙薇;杨汉欣;李婷;梁建华;马宗普 申请(专利权)人: 郑州泰丰制药有限公司
主分类号: C07D249/12 分类号: C07D249/12
代理公司: 郑州联科专利事务所(普通合伙)41104 代理人: 时立新,张丽
地址: 451162 河*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 一种泊沙康唑重要中间体的制备方法,合成路线如下具体制备步骤如下(1)将化合物III加入到非质子溶剂中,在缚酸剂的存在下,在0‑5℃滴加氯甲酸苄酯,20‑25℃下反应1h‑8h,结束反应后,向反应体系中加入1‑5倍量的纯化水,冰水浴析晶3‑5h,过滤、干燥,即得化合物II;(2)氮气保护下,将化合物II加入到甲苯或者乙二醇二甲醚中,然后依次加入缚酸剂,化合物IV,回流反应12h‑48h,反应结束后趁热过滤,在0‑10℃析晶1‑5h,过滤、干燥,即得中间体I。
搜索关键词: 一种 泊沙康唑 重要 中间体 制备 方法
【主权项】:
一种泊沙康唑重要中间体的制备方法,其特征在于,合成路线如下:具体制备步骤如下:(1)将化合物III加入到非质子溶剂中,在缚酸剂的存在下,0‑5℃滴加氯甲酸苄酯,20‑25℃下反应1h‑8h,反应结束后,向反应体系中加入1‑5倍体积的纯化水,冰水浴析晶3‑5h,过滤、干燥,即得化合物II;(2)氮气保护下,将化合物II加入到甲苯或者乙二醇二甲醚中,然后依次加入缚酸剂,化合物IV,回流反应12h‑48h,反应结束后趁热过滤,在0‑5℃析晶1‑5h,过滤、干燥,即得中间体I。
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