[发明专利]一种制备盐酸右美托咪定的工艺方法在审
| 申请号： | 201711069890.1 | 申请日： | 2017-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN107857731A | 公开（公告）日： | 2018-03-30 |
| 发明（设计）人： | 孟繁柯;崇庆雷;李明凤;李先喆;黎志明 | 申请（专利权）人： | 江苏正大清江制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/58 | 分类号： | C07D233/58 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 223001*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种盐酸右美托咪定的合成方法，其特征在于本方法采用了2,3‑二甲基苯甲醛与（1‑（三甲基硅基）‑1H‑咪唑4‑基）溴化镁为起始物料反应合成盐酸右美托咪定，该方法采用了Dess‑Martin合成化合物III，使用Wittig试剂合成化合物IV，这大大的降低了反应的条件并且缩短了合成反应步骤。本发明所述工艺，操作简单，控制点温和，产品纯度高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 盐酸 右美托咪定 工艺 方法 | ||
【主权项】：
一种盐酸右美托咪定的合成工艺方法，其以一种以2,3‑二甲基苯甲醛为起始物料通过与（1‑（三甲基硅基）‑1H‑咪唑4‑基）溴化镁发生格氏反应生成化合物II，化合物II再通过氧化反应生成化合物III，化合物III通过Wittig反应生成化合物IV，化合物IV通过催化氢化直接合成美托咪定，最后通过拆分酸化得到盐酸右美托咪定，其合成路线如下：。
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