[发明专利]一种制备利拉鲁肽的方法有效
| 申请号： | 201711120697.6 | 申请日： | 2017-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN107880111B | 公开（公告）日： | 2021-02-05 |
| 发明（设计）人： | 陈晓航;刘志国;纪东亮;秦德志 | 申请（专利权）人： | 浙江湃肽生物有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;C07K1/16;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 杭州华知专利事务所(普通合伙) 33235 | 代理人： | 张德宝 |
| 地址： | 312452 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种固相法制备利拉鲁肽的方法，包括通过Glu侧链羧基进行固相支载，合成氨基酸树脂Fmoc‑Glu(Resin)‑OAll；以Fmoc‑Glu(Resin)‑OAll为起始树脂合成肽树脂中间；偶联片段，制得利拉鲁肽肽树脂；利拉鲁肽肽树脂经酸性条件裂解、HPLC纯化、冷冻干燥后制得高纯度利拉鲁肽。本发明所采用的支载方法由于Glu侧链相对较长，从而起到了肽链和树脂间连接桥(Linker)的作用，增加了肽链与树脂之间的柔性。使肽链更容易变形而降低反应位阻，从而提高合成反应效率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 利拉鲁肽 方法 | ||
【主权项】：
一种利拉鲁肽的制备方法，其特征在于包括通过Fmoc固相法将Glu侧链羧基支载到羟基类型树脂上得到Fmoc‑Glu(Resin)‑OAll氨基酸树脂I；再通过多步骤固相偶联反应合成利拉鲁肽肽树脂：Boc‑His(Pg2)‑Ala‑Glu(tBu)‑Gly‑Thr(tBu)‑Phe‑Thr(tBu)‑Ser(tBu)‑Asp(tBu)‑Val‑Ser(tBu)‑Ser(tBu)‑Tyr(tBu)‑Leu‑Glu(tBu)‑Gly‑Gln(Trt)‑Ala‑Ala‑Lys(Nα‑Pal‑γ‑Glu‑OtBu)‑Glu(Resin)‑Phe‑Ile‑Ala‑Trp(Boc)‑Leu‑Val‑Arg(pbf)‑Gly‑Arg(pbf)‑Gly‑Otbu最后在酸性条件下裂解、色谱纯化、冷冻干燥制备得到高纯度利拉鲁肽；其中Pg2为Trt或Boc；其中羟基类型树脂为Wang树脂或对羟甲基苯氧甲基聚苯乙烯(HMP)树脂；Trityl‑Cl类型树脂优选为2‑Cl‑Trityl‑Cl树脂、4‑Methyl‑Trityl‑Cl树脂、4‑Methoxy‑Trityl‑Cl树脂。
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