[发明专利]一种帕唑帕尼的制备方法及其中间体有效

专利信息
申请号: 201711122569.5 申请日: 2017-11-14
公开(公告)号: CN107721989B 公开(公告)日: 2019-06-14
发明(设计)人: 刘海东;吉民;宗玺;王冬冬;杨苏;万广朋;于文渊;胡海燕;张影 申请(专利权)人: 苏州东南药业股份有限公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D231/56
代理公司: 南京艾普利德知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 32297 代理人: 张铂
地址: 215000 江苏省苏州市工业园区*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种帕唑帕尼(Pazopanib)的制备方法及其中间体,该方法以2,4‑二氯‑5‑硝基嘧啶为原料,经两步缩合反应得到式5化合物式5化合物经过还原得到帕唑帕尼。该方法显著提高了帕唑帕尼的收率,并且反应条件温和、无须柱层析纯化,适合工业化生产。
搜索关键词: 一种 帕唑帕尼 制备 方法 及其 中间体
【主权项】:
1.一种帕唑帕尼的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)式1化合物和式2化合物反应得到式3化合物,(2)式3化合物和式4化合物反应得到式5化合物(3)还原式5化合物得到式6化合物,(4)将式6化合物嘧啶环上的胺基转化为重氮物并进行原位加氢还原得到帕唑帕尼,
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