[发明专利]一种甲磺酸达比加群酯的制备方法在审
| 申请号： | 201711198063.2 | 申请日： | 2017-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN109836412A | 公开（公告）日： | 2019-06-04 |
| 发明（设计）人： | 周小明;姜琳;王倩;刘勇;潘大林;姜超 | 申请（专利权）人： | 辽宁博美医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 124000 辽宁*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成领域，提供了一种甲磺酸达比加群酯的制备方法。该制备方法，其特点在于包括以下步骤：3‑[（3‑氨基‑4‑甲胺基苯甲酰基）（吡啶‑2‑基）氨基]丙酸乙酯和氯乙酸酐闭环反应生成N‑[[2‑(氯甲基)‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑基]羰基]‑N‑2‑吡啶基‑β‑丙氨酸乙酯，然后与4‑氨基苯甲脒二盐酸盐缩合反应得到3‑（{2‑[(4‑脒基‑苯亚氨)‑亚甲基] ‑1‑亚甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑羰基}‑吡啶‑2‑亚胺）‑丙酸乙酯；再与氯甲酸正己酯成酯得到达比加群酯；达比加群酯与甲磺酸成盐得到甲磺酸达比加群酯。此路线收率较高，条件温和，中间体纯化方便，符合工业化生产的需求。 | ||
| 搜索关键词： | 达比加群酯 甲磺酸 制备 氨基 苯并咪唑 丙酸乙酯 亚甲基 羰基 氨基苯甲脒 丙氨酸乙酯 苯甲酰基 闭环反应 二盐酸盐 氯乙酸酐 缩合反应 药物合成 甲胺基 氯甲基 正己酯 吡啶基 成盐 成酯 甲酸 收率 亚氨 亚胺 脒基 | ||
【主权项】：
1.一种甲磺酸达比加群酯的制备方法,其特征在于，该制备方法包括以下步骤：(a) 3‑[（3‑氨基‑4‑甲胺基苯甲酰基）（吡啶‑2‑基）氨基]丙酸乙酯(2)和氯乙酸酐闭环反应生成N‑[[2‑(氯甲基)‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑基]羰基]‑N‑2‑吡啶基‑β‑丙氨酸乙酯（10）;(b) N‑[[2‑(氯甲基)‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑基]羰基]‑N‑2‑吡啶基‑β‑丙氨酸乙酯（10）与4‑氨基苯甲脒二盐酸盐缩合反应得到3‑（{2‑[(4‑脒基‑苯亚氨)‑亚甲基] ‑1‑亚甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑羰基}‑吡啶‑2‑亚胺）‑丙酸乙酯（5）；(c) 3‑（{2‑[(4‑脒基‑苯亚氨)‑亚甲基] ‑1‑亚甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑羰基}‑吡啶‑2‑亚胺）‑丙酸乙酯（5）与氯甲酸正己酯成酯得到达比加群酯；(d) 达比加群酯与甲磺酸成盐得到甲磺酸达比加群酯。
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