[发明专利]螺环4-氢吡唑类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201711208169.6 | 申请日： | 2017-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN107903275B | 公开（公告）日： | 2019-08-13 |
| 发明（设计）人： | 徐新芳;洪科苗;郑洋;张成;邱丽华 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | C07D491/107 | 分类号： | C07D491/107 |
| 代理公司： | 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 32257 | 代理人： | 杨慧林;冯瑞 |
| 地址： | 215000 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种螺4‑氢环吡唑类化合物的合成方法，以炔基连接的对甲苯磺酰腙类化合物为原料，在有机溶剂中无催化剂催化一步反应得到螺环4‑氢吡唑类化合物的粗产物，将粗产物有机溶剂进行洗涤，得到不同结构螺环4‑氢吡唑类化合物的纯产品，本发明具有无催化剂、原料易合成、反应收率高、无需柱层析、操作简单安全的优势。本发明中得到的螺环4‑氢吡唑类化合物是重要的化工和医药中间体，某些特定结构的化合物，还具有很好的生物活性，例如伊布莫仑(MK‑0677)，作为癌症抑制剂在医药领域具有广泛的应用。除此之外还可以作为良好的单齿配体与金属形成金属络合物，并有望在不对称催化上得到应用。该方法的反应式如下： |
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| 搜索关键词： | 螺环 吡唑 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种螺环4‑氢吡唑类化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：式(I)的对甲苯磺酰腙类化合物和碱在有机溶剂中发生反应，得到式(II)的螺环4‑氢吡唑类化合物，其中反应温度为25‑160℃，反应式如下：![]()
其中，X为O或NR3；R为烷基或芳香基；R1为氢、卤素或烷基；R2为芳香基；R3为氢、烷基或磺酰基。
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