[发明专利]一种合成培南类抗生素的新型手性辅基的制备方法在审
| 申请号： | 201711221177.4 | 申请日： | 2017-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN109836392A | 公开（公告）日： | 2019-06-04 |
| 发明（设计）人： | 彭继先;王辉;尚中栋 | 申请（专利权）人： | 山东睿鹰先锋制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/26 | 分类号： | C07D263/26 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 274039 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药化学领域产品的制备方法，特别涉及一种合成培南类抗生素的新型手性辅基的制备方法。该合成培南类抗生素的新型手性辅基的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：a)由氯甲酸三氯甲酯与化合物（Ⅰ）经酰基化反应得到化合物（Ⅱ）；b)化合物（Ⅱ）与三甲基‑1‑氯硅烷反应使化合物（Ⅱ）上的氨基活化，氨基活化后再与2‑溴丙酰溴反应得到最终产物（Ⅲ）。本发明合成培南类抗生素的新型手性辅基的制备方法的有益效果是：制备的产品质量好、收率高；原料成本低，廉价易得且毒害小；生产步骤简捷并且反应条件温和，易于实现安全生产；产物易分离，后处理方便，“三废”排放少。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 培南类抗生素 新型手性 辅基 合成 氨基活化 氯甲酸三氯甲酯 反应使化合物 酰基化反应 后处理 反应条件 领域产品 生产步骤 医药化学 原料成本 最终产物 溴丙酰溴 氯硅烷 三甲基 易分离 收率 安全生产 毒害 排放 | ||
【主权项】：
1.一种合成培南类抗生素的新型手性辅基的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：a) 由氯甲酸三氯甲酯与化合物（Ⅰ）![]()
经酰基化反应得到化合物（Ⅱ）![]()
；b) 化合物（Ⅱ）与三甲基‑1‑ 氯硅烷反应使化合物（Ⅱ）上的氨基活化，氨基活化后再与2‑ 溴丙酰溴反应得到最终产物（Ⅲ）![]()
；反应路线如下：![]()
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