[发明专利]一种1‑甲基‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑酰胺衍生物及其制备方法与应用在审

专利信息
申请号: 201711250600.3 申请日: 2017-12-01
公开(公告)号: CN107935929A 公开(公告)日: 2018-04-20
发明(设计)人: 刘幸海;金涛;王翰;谭成侠;翁建全;韩亮 申请(专利权)人: 浙江工业大学
主分类号: C07D231/14 分类号: C07D231/14;A01P3/00
代理公司: 杭州浙科专利事务所(普通合伙)33213 代理人: 周红芳
地址: 310014 *** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了1‑甲基‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑酰胺衍生物及其制备方法与应用。它由三氟乙酰乙酸乙酯与原甲酸三乙酯在乙酸酐中回流后加入到甲基肼中制得1‑甲基‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酸乙酯,1‑甲基‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酸乙酯水解后加入盐酸制得1‑甲基‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸,1‑甲基‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸与氯化亚砜反应后加入二氯甲烷稀释,加入芳基烷胺和三乙胺制得1‑甲基‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑酰胺衍生物。本发明制备方法简单、操作方便,得到的化合物在50ppm下对花生褐斑病菌、油菜菌核病菌抑制活性最好,抑制率分别达到了96%和100%,对苹果轮纹病菌抑制率较好,抑菌率均高于对照药剂抑菌率10%以上,为新农药的研发提供了基础。
搜索关键词: 一种 甲基 吡唑 衍生物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
一种1‑甲基‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑酰胺衍生物,其特征在于其结构式如式(Ⅰ)所示:,式(Ⅰ)中:R0为氢或甲基,R1为苯基或取代苯基,所述取代苯基的取代基为卤素、甲氧基、硝基、甲基、乙基、丁基。
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