[发明专利]木脂素类天然产物4-O-甲基三白草醇的结构简化物,其制法和其药物组合物与用途有效

专利信息
申请号: 201711282043.3 申请日: 2017-12-07
公开(公告)号: CN109896986B 公开(公告)日: 2022-03-15
发明(设计)人: 李燕;谢平;刘晓宇;焦晓臻;杜倩倩;李晓宇;杨飞龙 申请(专利权)人: 中国医学科学院药物研究所
主分类号: C07D207/08 分类号: C07D207/08;C07D207/26;A61K31/40;A61K31/4015;A61P35/00
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地址: 100050*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明公开了木脂素类天然产物4‑O‑甲基三白草醇的结构简化物,其制法和其药物组合物与用途。具体涉及式(I)化合物或其异构体及其药学上可接受的盐,这类化合物的制备方法。一种新的药物组合物,包括有效剂量的式(I)化合物和药效学上可接受的载体。本发明还公开这类化合物用于制备预防和/或治疗肿瘤的药物中的应用。所述的肿瘤包括神经胶质母细胞瘤、黑色素瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、肝癌、口腔表皮癌、宫颈癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、结肠癌、直肠腺癌。
搜索关键词: 木脂素类 天然 产物 甲基 三白草 结构 简化 制法 药物 组合 用途
【主权项】:
1.式(I)化合物或其异构体及其药学上可接受的盐R1选自氢,C1‑4直链或支链烷基,三卤甲基,C1‑4直链或支链烷氧基,三卤甲氧基,卤素;R2,R3选自氢,C1‑4直链或支链烷基;R4选自氢,羟基,O=;R5,R6,R7独立的选自氢,C1‑4直链或支链烷基,三卤甲基,C1‑4直链或支链烷氧基,三卤甲氧基,羧基,COO C1‑4直链或支链烷基,C1‑5直链或支链烷酰基,卤素,羟基;或者R6和R7形成‑OCHnO‑(n=1‑3)相连成环;A环选自环戊烷,噻吩,呋喃,咪唑,吡咯,四氢吡咯,2‑吡咯烷酮;Y选自独立的氢,C1‑4直链或支链烷基,三卤甲基,C1‑4直链或支链烷氧基,三卤甲氧基,羧基,COO C1‑4直链或支链烷基,C1‑5直链或支链烷酰基,卤素,羟基,以及取代的苯基,噻吩基,呋喃基,咪唑基,吡咯基,四氢吡咯基;上述取代基选自氢,C1‑4直链或支链烷基,三卤甲基,C1‑4直链或支链烷氧基,三卤甲氧基,羧基,COO C1‑4直链或支链烷基,C1‑5直链或支链烷酰基,卤素,羟基。
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