[发明专利]β2-肾上腺素受体拮抗剂及应用在审
| 申请号： | 201711305397.5 | 申请日： | 2017-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN109893651A | 公开（公告）日： | 2019-06-18 |
| 发明（设计）人： | 梁鑫淼;张鹏宇;张秀莉;王纪霞;刘艳芳;王超然;周维佳 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | A61K45/00 | 分类号： | A61K45/00;A61K31/437;A61K31/473;A61K31/4375;A61P9/06;A61P9/12;A61P9/10;A61P9/04;A61P5/16;A61P25/06;A61P21/00 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人： | 马驰 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及天然产物中靶向活性分子的发现及应用，具体地说是天然产物中β2‑肾上腺素受体新拮抗剂的发现及应用，所述的β2‑肾上腺素受体的新天然拮抗剂包括表小檗碱、骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱、巴马汀、非洲防己碱和荷叶碱化合物及它们药学上可接受的成盐化合物。体外细胞实验表明，本发明中的化合物对β2‑肾上腺素受体具有拮抗作用，目前研究表明β2‑肾上腺素受体拮抗剂在治疗心律失常、高血压病、心绞痛、充血性心力衰竭、甲状腺功能亢进、偏头痛及肌肉震颤等疾病具有很好的临床疗效，据此本发明提到的β2‑肾上腺素受体的新天然拮抗剂为这些相关疾病的药物开发提供了候选化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 肾上腺素受体 肾上腺素受体拮抗剂 天然拮抗剂 天然产物 充血性心力衰竭 应用 去氢骆驼蓬碱 体外细胞实验 成盐化合物 非洲防己碱 候选化合物 甲状腺功能 表小檗碱 活性分子 肌肉震颤 临床疗效 骆驼蓬碱 心律失常 药物开发 拮抗作用 心绞痛 巴马汀 荷叶碱 可接受 偏头痛 拮抗剂 疾病 靶向 发现 治疗 研究 | ||
【主权项】：
1.一种β2‑肾上腺素受体拮抗剂，其特征在于：其以下述物质中的一种或二种以上为活性成分：荷叶碱、表小檗碱、骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱、巴马汀、非洲防己碱、荷叶碱药学上可接受的盐、表小檗碱药学上可接受的盐、骆驼蓬碱药学上可接受的盐、去氢骆驼蓬碱药学上可接受的盐、巴马汀药学上可接受的盐、非洲防己碱药学上可接受的盐，以及富含荷叶碱的荷叶总碱，富含表小檗碱、巴马汀或非洲防己碱中的一种或二种以上的延胡索总碱、富含骆驼蓬碱或去氢骆驼蓬碱中的一种或二种的骆驼蓬子总碱。
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