[发明专利]一种α-氘代甲基芳基丙酸类非甾体抗炎药的合成方法在审
| 申请号： | 201711311312.4 | 申请日： | 2017-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN108003004A | 公开（公告）日： | 2018-05-08 |
| 发明（设计）人： | 汪义丰;夏慧敏;张凤莲 | 申请（专利权）人： | 中国科学技术大学 |
| 主分类号： | C07C51/08 | 分类号： | C07C51/08;C07C59/64;C07C57/30;C07C57/58;C07C59/68 |
| 代理公司： | 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 34101 | 代理人： | 汪祥虬 |
| 地址： | 230026 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种α‑氘代甲基芳基丙酸类非甾体抗炎药的合成方法，特征是以芳基乙腈类化合物作为底物，使用氘代胺硼烷络合物、氘代N,N‑二甲基甲酰胺分别或共同作为氘代试剂，在碱性条件下，可分别得到α‑单氘代、双氘代或三氘代甲基芳基丙腈类化合物，再在强碱性条件下水解，即得到相应的氘代甲基芳基丙酸类非甾体抗炎药。本发明首次实现了在非甾体抗炎药芳基丙酸类化合物的甲基上，选择性将氢原子置换为氘原子，并且引入的氘原子数目可以精确控制。氘原子在这些药物分子中的引入，可直接影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等属性，从而提高药物的疗效、安全性和耐受性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲基 丙酸 类非甾体 抗炎药 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种α-氘代甲基芳基丙酸类非甾体抗炎药的合成方法，其特征在于包括：步骤(Ⅰ)氮气氛围下，把芳基乙腈类化合物与胺硼烷络合物或氘代胺硼烷络合物按摩尔比为1:1～4，芳基乙腈类化合物与碱按摩尔比为1:1.5～2.5，加入到N,N-二甲基甲酰胺或氘代N,N-二甲基甲酰胺溶剂中、80～100℃反应,薄层色谱点板确定反应终点，然后以石油醚/乙酸乙酯按体积比20～30：1混合作为洗脱剂，过硅胶柱分离，分别得到α-单氘代、双氘代或三氘代甲基芳基丙腈类化合物；步骤(Ⅱ)再把上述得到的α-氘代甲基芳基丙腈类化合物加入乙醇与水按体积比1:4混合的摩尔浓度为1.5mmol/ml的氢氧化钠或氢氧化钾溶液中、110℃反应，薄层色谱点板确定反应终点，然后以石油醚/乙酸乙酯按体积比为5:1混合作为洗脱剂，过硅胶柱分离，即得到α-单氘代、双氘代或三氘代甲基芳基丙酸类非甾体抗炎药。
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