[发明专利]恩替卡韦和水飞蓟宾葡甲胺的复合药片、制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种恩替卡韦与水飞蓟宾葡甲胺的复合药片及其制备方法和用途，本发明对恩替卡韦和水飞蓟宾葡甲胺联合应用治疗乙型肝炎及肝纤维化的药效作用进行评价，并与恩替卡韦或水飞蓟宾葡甲胺单用的药效作用进行对比，结果发现，恩替卡韦与水飞蓟宾葡甲胺联合用药，能够有效的提高药物治疗乙型肝炎及肝纤维化的药效，且恩替卡韦联合水飞蓟宾葡甲胺治疗乙型肝炎及肝纤维化，能够显著地降低恩替卡韦停药后的反跳现象，降低停药后乙型肝炎病的复发率，从而缩短疾病治疗疗程。

主权项

1.一种恩替卡韦和水飞蓟宾葡甲胺的复合药片，其特征在于，该复合药片包含恩替卡韦与水飞蓟宾葡甲胺，及药学上可接受的辅料；所述的复合药片包括三层，第一层为恩替卡韦层，由活性成分恩替卡韦和一种或多种辅料制备的颗粒组成；第二层为隔离层，不含任何药物成分，单纯由辅料制备的颗粒组成；第三层为水飞蓟宾葡甲胺层，由活性成分水飞蓟宾葡甲胺和一种或多种辅料制备的颗粒组成；/n所述的恩替卡韦与水飞蓟宾葡甲胺的重量配比为：恩替卡韦1-10份，水飞蓟宾葡甲胺300-600份；/n所述的恩替卡韦层中的辅料包含填充剂、粘合剂、包衣材料、崩解剂和润滑剂，所述恩替卡韦层中各组分的配方如下：占本层颗粒总重量的0.1-30%的恩替卡韦、1-90%的填充剂、0-20%的粘合剂、0-5%包衣材料、1-50%的崩解剂和0.5%-2%的润滑剂；/n所述的隔离层中的辅料包含润滑剂、粘合剂、包衣材料和填充剂，所述隔离层中各组分的配方如下：占本层颗粒总重量0.5%-2%的润滑剂、0-20%的粘合剂、0.1-1%的包衣材料以及97-99.4%的填充剂，各组分的总量不超过100%；/n所述的水飞蓟宾葡甲胺层中的辅料包含包衣材料、填充剂、增溶剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂，所述水飞蓟宾葡甲胺层中各组分的配方如下：占本层颗粒总重量的10-80%的水飞蓟宾葡甲胺、0.1-1%的包衣材料、1-40%的填充剂、0-2%的增溶剂、0-20%的粘合剂、1-30%的崩解剂和0.5%-2%的润滑剂。/n