[发明专利]一种靶向无痕释放药物缀合物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201711320821.3 | 申请日： | 2017-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN109908363B | 公开（公告）日： | 2022-03-08 |
| 发明（设计）人： | 粟武;武春雷;房丽晶;王伟;成哲弘 | 申请（专利权）人： | 深圳先进技术研究院 |
| 主分类号： | A61K47/64 | 分类号： | A61K47/64;A61K38/08;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市诚辉律师事务所 11430 | 代理人： | 范盈 |
| 地址： | 518055 广东省深圳*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种靶向无痕释放药物缀合物及其制备方法与应用。具体公开了一种靶向无痕释放药物缀合物，其结构为T‑L‑D，T代表靶向基团，L代表接头，D代表活性成分，其中，T选自RGD肽、环RGD肽，RGD肽衍生物、RGD环肽衍生物、叶酸、穿膜肽、核酸适体、荧光染料；D为具有叔胺基的药物活性成份，优选为柯义巴肽A、柯义巴肽A衍生物；L为A‑BC‑E，BC代表酶切位点。本发明使用具有靶向作用、易合成修饰的环RGD代替价格昂贵、不易合成的抗体作为靶向分子，制备更简单，也达到了很高的特异性靶向作用，同时在酶的特异性切割作用下，通过对氨基苄基季铵盐的自我消除，实现药物活性成分的无痕释放。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 靶向 释放 药物 缀合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种靶向无痕释放药物缀合物，其结构为T‑L‑D，T代表靶向基团，L代表接头，D代表活性成分，其中，T选自RGD肽、环RGD肽，RGD肽衍生物、RGD环肽衍生物、叶酸、穿膜肽、核酸适体、荧光染料；优选为RGDYK环肽，其中赖氨酸侧链上偶联有‑OCCH2CH2STrt、‑OCCH2STrt、‑OCCH2CH2CH2STrt；D为具有叔胺基的药物活性成份，优选为柯义巴肽A、柯义巴肽A衍生物；L为A‑BC‑E，BC代表酶切位点，A代表与靶向基团连接的基团，E代表与活性成分D连接，并进行无痕释放的基团；A选自马来酰亚胺基己酰基(MC)、丁二酸、己二酸E选自对氨基苄基氯、对氨基苄基溴、对氨基苄基碘；BC选自Val‑Cit、Phe‑Lys。
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