[发明专利]一种5‑哌嗪基‑3‑甲基‑1‑苯基吡唑的制备方法在审
| 申请号： | 201711323629.X | 申请日： | 2017-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN107935933A | 公开（公告）日： | 2018-04-20 |
| 发明（设计）人： | 陈陆武;周志军 | 申请（专利权）人： | 江西开元生物医药科技有限公司;湘潭市开元化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/38 | 分类号： | C07D231/38 |
| 代理公司： | 湘潭市汇智专利事务所(普通合伙)43108 | 代理人： | 颜昌伟 |
| 地址： | 330029 江*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种替格列汀(Teneligliptin)关键中间体5‑哌嗪基‑3‑甲基‑1‑苯基吡唑哌嗪的制备方法，属于医药制造技术领域。本发明以3‑甲基‑1‑苯基‑5‑吡唑酮为原料直接氯化再与无水哌嗪缩合制得，本发明以三氯氧磷作溶剂同时作原料，同时生成物是液体的特性，能获得比较好的搅拌效果，而且能直接氯化，避免了以DMF为溶剂，以三氯氧磷为氯化试剂，反应后直接加入水中淬灭，与现有工艺相比，不仅简化了三废处理工艺，降低了成本，而且原料易得，收率很高，更适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 哌嗪基 甲基 苯基 吡唑 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种5‑哌嗪基‑3‑甲基‑1‑苯基吡唑的制备方法，其特征在于，以3‑甲基‑1‑苯基‑5‑吡唑酮即化合物C为原料直接氯化、缩合得到化合物A，具体包括如下步骤：(1)将化合物C加入到三氯氧磷中升温溶解进行反应，溶清后降温，然后倒入水中分层，得到化合物B；(2)将步骤(1)所得化合物B溶于叔丁醇中，然后滴入到无水哌嗪和叔丁醇及缚酸剂叔丁醇碱的混合液中，回流反应直到终点，然后加入水，然后萃取化合物A，浓缩结晶，得化合物A，具体工艺路线如下：
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