[发明专利]一种HDAC1和IDO1双靶点抑制剂及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种HDAC1和IDO1双靶点抑制剂及其制备方法和应用。本发明的抑制剂，结构如通式A所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。药理实验表明，本发明的化合物不仅表现出良好的HDAC1和IDO1酶抑制活性，而且具有一定广谱的体外抗肿瘤活性。体内实验表明，化合物能够有效地下调体内IDO1活性，并且能够明显的延缓肿瘤生长，可以应用于IDO1介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的肿瘤疾病。该类化合物作为首次报道的基于HDAC1和IDO1的双靶点抗肿瘤药物，具有进一步开发和研究价值。

主权项

1.通式A所示的化合物或其药学上可接受的盐：其中，R为羟基或氨基苯基；X为-R1-苯基-、-(CH2)n-、-(CH2)mCH＝CH(CH2)m-、-(4-8元杂环基)-、-(CH2)n-(4-8元杂环基)-苯基-、-苯基-或-(CH2)n-CONH-苯基-；R1为CH＝CH，各n独立为2-8的整数，各m独立为0-4的整数。