[发明专利]4"-O-（三甲基硅）红霉素A 9-O-（1-乙氧基-1-甲基乙基）肟的合成方法在审
| 申请号： | 201711425926.5 | 申请日： | 2017-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN108117573A | 公开（公告）日： | 2018-06-05 |
| 发明（设计）人： | 鲍晶;杨青平;孙瑞君;张志 | 申请（专利权）人： | 宁夏启元药业有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;C07H23/00;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 750101 宁夏回族*** | 国省代码： | 宁夏;64 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种4"‑O‑（三甲基硅）红霉素A 9‑O‑（1‑乙氧基‑1‑甲基乙基）肟的合成方法，该方法采用对硅烷化试剂、硅烷化催化剂加量及反应时间等条件的准确控制，定向的、高选择性的合成出了克拉霉素中间体4"‑O‑(三甲基硅)红霉素A 9‑O‑(1‑乙氧基‑1‑甲基乙基)肟。本发明方法反应试剂毒性低且环境友好，反应过程较简便、易操作、反应条件温和、易控制并且产率高，产物分离纯化简单且纯化的纯度高。得到的化合物4"‑O‑(三甲基硅)红霉素A 9‑O‑(1‑乙氧基‑1‑甲基乙基)肟纯品可以作为克拉霉素杂质检测的对照品。 | ||
| 搜索关键词： | 三甲基硅 红霉素A 乙氧基 克拉霉素 合成 硅烷化催化剂 硅烷化试剂 产物分离 反应试剂 反应条件 高选择性 环境友好 杂质检测 准确控制 对照品 产率 加量 | ||
【主权项】：
一种4"‑O‑（三甲基硅）红霉素A 9‑O‑（1‑乙氧基‑1‑甲基乙基）肟的合成方法，其特征在于其工艺包括以红霉素肟为原料依次进行的醚化反应和硅烷化反应，其中所述硅烷化反应过程为：直接向醚化反应所得的红霉素肟醚化保护物反应液中加入六甲基二硅氮烷和硅烷化催化剂咪唑，在温度5℃～60℃条件下反应3min～60min，反应彻底后加水终止反应，上述六甲基二硅氮烷用量为红霉素肟摩尔量的0.3~0.6，硅烷化催化剂咪唑用量为红霉素肟质量的0.01～0.2倍，水的用量为红霉素肟质量的0.1～2.0倍。
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